Ketorolac: istruzioni per l'uso, analoghi, che aiuta

Il ketorolac è un farmaco non narcotico altamente efficace con un significativo effetto analgesico e correlato a farmaci non ormonali con attività antinfiammatoria. Riduce inoltre la febbre e previene la formazione di coaguli di sangue.

Rilascio di forme e composizione

Il farmaco è prodotto in quattro forme farmacologiche. La principale sostanza terapeutica presente in tutte le forme farmaceutiche è la ketorolac trometamina (trometamolo).

 

Forme di farmaci:

1. Compresse convesse rotonde bianche in un guscio, poste in blister cellulari da 10 unità, con il contenuto della sostanza terapeutica - 10 mg in una compressa.
2. Ketorol gel incolore esterno per applicazione topica con una concentrazione della sostanza terapeutica del 2%, cioè 20 mg di ketorolac è presente in 1 grammo di gel. È confezionato in tubi di alluminio da 30 grammi.
3. Soluzione trasparente giallo chiaro per iniezioni nel muscolo e nella vena in fiale da 1 ml, che contiene 30 mg del componente terapeutico. Nel blister di contorno ci sono 5 fiale.
4. Collirio con una concentrazione del principio attivo dello 0,1 o 0,5%.

Tutti i formati medici del farmaco sono confezionati in una scatola di cartone con le istruzioni mediche allegate.

Azione farmacologica, farmacodinamica e farmacocinetica

Proprietà terapeutiche

Il farmaco riduce significativamente il dolore, sopprime l'infiammazione e la febbre, sopprimendo l'attività dell'enzima cicloossigenasi (COX) del primo e del secondo tipo, che è coinvolta nel meccanismo di sviluppo del dolore, dei processi infiammatori e della febbre.

A differenza degli analgesici oppiacei, il ketorolac non mostra effetti psicotropi, non provoca euforia e sonnolenza, non inibisce il processo respiratorio, non provoca dipendenza, non influenza il tono delle fibre muscolari degli organi.

In termini di grado di effetto analgesico, il farmaco è superiore alla maggior parte degli altri analgesici e antinfiammatori non steroidei e, quando iniettato, è paragonabile a codeina e morfina.

L'inizio dell'effetto analgesico dopo l'iniezione si nota dopo mezz'ora, dopo aver assunto le compresse - dopo circa 45-60 minuti. Il massimo effetto analgesico per iniezione si ottiene dopo 1-2 ore, dopo somministrazione interna - dopo 2-3 ore. L'effetto analgesico rimane entro 4-8 ore, determinato dalla gravità della sindrome del dolore.

farmacocinetica

La biodisponibilità del farmaco (con l'uso di compresse e l'uso di iniezioni), cioè la quantità di ketorolac che raggiunge il focus doloroso è quasi del 100%.

Con un'iniezione intramuscolare, l'assorbimento del principio attivo avviene rapidamente e completamente, mentre nel plasma, il 99% di ketorolac è in uno stato legato alle proteine. Quando si assumono le compresse, anche l'assorbimento nel tratto digestivo è attivo e completo.

Il tempo in cui si osserva la massima concentrazione di ketorolac nel sangue dopo l'assunzione della pillola a stomaco vuoto è di 40 minuti. Il ricevimento di cibi grassi riduce la quantità di sostanza attiva nel plasma, mentre il tempo per raggiungere la massima concentrazione aumenta a 90-100 minuti.

La sostanza terapeutica passa attraverso la placenta e nel latte materno, a causa delle restrizioni sull'uso del farmaco nelle donne in allattamento e in gravidanza.

Quando si instillano gocce oftalmiche, la più grande quantità di ketorolac nei tessuti dell'organo visivo viene rilevata dopo circa 30-60 minuti, ad eccezione dei tessuti del corpo ciliare e dell'iride, in cui la concentrazione del principio attivo raggiunge un massimo di 4 ore dopo l'introduzione delle gocce.

Quando si applica il gel o si instilla una soluzione sotto forma di collirio (se si seguono le dosi e il regime di trattamento), l'assorbimento di ketorolac nel flusso sanguigno generale è molto basso, quindi praticamente non si ha alcun effetto generale sul corpo.

Più della metà della dose accettata del farmaco viene elaborata dagli enzimi epatici, mentre la funzione dell'organo non influisce sul tempo di eliminazione del farmaco, che viene quasi completamente (91%) rimosso dal corpo con l'urina e solo il 6% viene escreto nelle feci.

Il tempo di eliminazione della metà della dose del farmaco assunto in pazienti con reni sani è di circa 5 ore. Nelle persone con reni malati, pazienti anziani, il farmaco rimane più a lungo nel corpo. Se la creatinina supera i 50 mg / l sullo sfondo di grave insufficienza renale, l'emivita di eliminazione aumenta a 13-14 ore o più. Inoltre, va tenuto presente che con l'aiuto dell'emodialisi, il ketorolac non può essere rimosso dal corpo.

Cosa aiuta Ketorolac

 

Il farmaco aiuta a ridurre significativamente il potere del dolore, a ridurre il grado di infiammazione nelle malattie di vari organi, ma dovrebbe essere chiaro che

Ketorolac non elimina la causa della patologia, non interrompe la progressione della malattia, ma influisce solo sulla gravità dei sintomi.

Le compresse e le iniezioni di ketorolac sono prescritte per alleviare il dolore acuto e parossistico (grave e moderato), nonché il dolore cronico di vari gradi sullo sfondo delle seguenti patologie:

• processi maligni;
• dolori articolari, colonna vertebrale (dorsalgia);
• lesioni di qualsiasi natura, fratture, lussazioni;
• mal di denti grave;
• vasculite, malattie reumatiche;
• dolori muscolari;
• nevralgia del nervo intercostale, trigemino, occipitale, sciatico (sciatica), neurite, inclusa la radicolite;
• condizione dopo il parto e interventi chirurgici;
• fase della maturazione dell'ebollizione, carbonchio.

Poiché la soluzione iniettabile ha un effetto paragonabile in termini di forza all'analgesia con oppiacei, possono essere necessarie iniezioni in una condizione di shock del dolore potenzialmente letale, che può svilupparsi sullo sfondo di:

• gravi ustioni;
• ferite da coltello e proiettile, morsi di animali;
• intasamento dell'esofago con un corpo estraneo;
• scossa elettrica;
• colica renale e biliare, rotture dell'utero, tuba di Falloppio, torsione delle "gambe" della cisti, perforazione dello stomaco con ulcera perforata (ma solo con ferma fiducia nella diagnosi per non "macchiare" il quadro clinico).

Il gel di ketorol con applicazione topica aiuta ad alleviare o eliminare completamente il dolore nelle seguenti condizioni patologiche:

• contusioni, distorsioni, infiammazione, danni a muscoli, legamenti, tessuti molli;
• alterazioni infiammatorie e distrofiche delle articolazioni, dei muscoli;
• patologie reumatiche, compresa l'esacerbazione dell'artrite psoriasica, della gotta, della spondilite anchilosante,
• malattie neurologiche;
• infiammazione dei nervi (neurite) e delle pareti dei vasi (vasculite), sacchi delle mucose (borsite), membrana sinoviale (sinovite), tendini (tendiniti), tessuti del gomito (epicondilite).

Cosa aiuta il ketorolac sotto forma di collirio?

Le gocce oftalmiche sono prescritte:

• ridurre il dolore durante l'infiammazione dopo un intervento chirurgico sulla cornea, rimozione della cataratta, se un oggetto estraneo penetra nell'occhio, danni all'organo del campo visivo delle procedure mediche;
• eliminare il bruciore, il prurito nella congiuntivite atopica acuta, il dolore con la fotofobia.

Istruzioni per l'uso e il dosaggio

Durante la terapia, Ketorolac viene usato una o più volte per diversi giorni, il che è determinato dalla gravità del dolore.

Soluzione di Ketorolac per infusione e iniezione

Le iniezioni di ketorolac sono spesso prescritte nei casi in cui è necessario ridurre urgentemente il dolore intenso o se il paziente non è in grado di assumere la pillola, ad esempio con nausea, vomito, esacerbazione dell'ulcera peptica, spasmo dell'esofago.

Quando si prescrive un farmaco in soluzione, si consiglia di utilizzare la dose efficace più bassa, scegliendoli tenendo conto dell'intensità del dolore.

Se il dolore è significativo e può portare a shock del dolore, esaurimento nervoso o psicosi, gli analgesici oppiacei vengono prescritti contemporaneamente a ketorolac, ma a dosaggi più bassi.

Nella fascia di età compresa tra 16 e 64 anni, se il peso del paziente è superiore a 50 kg, lo schema standard prevede l'introduzione di 10-30 mg di medicinale (0,3-1 fiala) ogni 4-6 ore, tenendo conto del fatto che la dose massima giornaliera non è dovrebbe superare i 90 mg. Nella sindrome del dolore estremamente acuta, è consentita immediatamente una dose di 90 mg (3 fiale).

Adulti con peso inferiore a 50 kg, pazienti di età (dai 65 anni di età) e pazienti con funzionalità renale compromessa, per 1 volta non è possibile inserire più di 30 mg. Regime raccomandato: 10-15 mg (1/3 o mezza fiala) ogni 6 ore, ma la quantità totale di una sostanza terapeutica al giorno non deve superare i 60 mg (2 fiale).

Tutti i dosaggi iniettabili sono calcolati in base al fatto che il paziente stia assumendo dosi aggiuntive del medicinale in compresse.

La durata della terapia di iniezione è limitata a 5 giorni.

Un'iniezione nel muscolo viene eseguita lentamente e profondamente, l'infusione endovenosa viene eseguita per almeno 15-20 secondi.

La dose iniziale per l'infusione continua di un farmaco in una vena con un infusomat è di 30 mg, dopo di che la velocità di infusione è impostata su 5 mg all'ora. La durata dell'infusione endovenosa è limitata a 24 ore.

compresse

Una singola dose per somministrazione orale è 1 compressa (10 mg). Con un trattamento a lungo termine (fino a 5 giorni), il regime di trattamento prevede 2-4 dosi singole di 10 mg, a seconda dell'intensità del dolore. Il limite giornaliero superiore sulla quantità di ketorolac che un paziente può ricevere è di 40 mg.

Gel per uso esterno

Il gel di ketorol viene applicato sulla zona di maggior dolore sulla pelle pulita e asciutta con leggeri movimenti massaggianti delle dita 3-4 volte al giorno con uno strato sottile. Una striscia di gel lunga 10-20 mm viene utilizzata per 1 volta.

Riapplicare il farmaco dopo 3,5-4 ore. Per prevenire l'assorbimento del farmaco nel sangue, non è consentito applicare il volume del gel più di quanto raccomandato e aumentare la frequenza d'uso.

Se dopo 7-10 giorni il dolore non si attenua o diventa ancora più forte, dovresti visitare immediatamente uno specialista (chirurgo, reumatologo, flebologo, ortopedico), tenendo conto del tipo di patologia.

Si sconsiglia di gelificare le aree cutanee ulcerate, abrasioni profonde, ferite e bruciare le superfici con danni all'epitelio.

Non coprire le aree trattate con prodotti farmaceutici, impacchi e medicazioni ermetiche.

È necessario evitare di ottenere il prodotto sulle mucose della bocca, degli occhi, dei genitali.

Ketorolac Eye Drops

La soluzione viene utilizzata solo localmente, instillandola nella palpebra inferiore 1 goccia fino a 4 volte al giorno per eliminare dolore, bruciore, prurito. Il trattamento può essere effettuato una volta o per 3-4 giorni (non più).

Durante la gravidanza e l'allattamento

A causa degli effetti negativi sul cuore e sul sistema vascolare e sull'elevato rischio di ostruzione del dotto arterioso nell'embrione e nel feto, le iniezioni e le compresse di Ketorolac sono vietate nei pazienti in gravidanza (specialmente nelle ultime 13 settimane prima del parto) e nelle donne in travaglio.

Poiché la sostanza terapeutica passa nel latte materno e può influire sul corpo del bambino, è necessario che la madre che allatta trasferisca il bambino in miscele artificiali durante la terapia.

Importante! Con lo shock del dolore che minaccia la vita di una donna in attesa di parto o l'allattamento e l'assenza di un antidolorifico più sicuro, il divieto di usare Ketorolac viene trascurato.

Anche il gel e le gocce non vengono utilizzati durante la gravidanza (specialmente negli ultimi 3 mesi di gestazione) e durante l'allattamento, sebbene non siano stati condotti studi completi con la partecipazione di pazienti in gravidanza e in allattamento.

Considerando che l'assorbimento del componente attivo nel sangue attraverso la pelle e la congiuntiva è estremamente piccolo, in casi eccezionali è consentito un uso singolo o a breve termine (1-2 giorni) di gocce e gel oftalmici in questo gruppo di pazienti (rigorosamente con il permesso del medico). Ma anche questo non consente l'applicazione di gel sulla pelle delle ghiandole mammarie di una madre che allatta.

L'uso di questo farmaco può influire sulla funzione fertile di una donna e ridurre la probabilità di concepimento, pertanto non è consigliabile prescrivere il farmaco a pazienti che stanno pianificando una gravidanza.

Interazione farmacologica

L'uso simultaneo di Ketorolac con altri medicinali può causare reazioni di ogni genere, che devono essere prese in considerazione.

Agenti farmacologici	Possibile effetto in combinazione con Ketorolac
Bloccanti della COX2, glucocorticoidi (prednisolone, desametasone), preparati di calcio, etanolo	rischio di ulcerazione della mucosa dell'esofago, dello stomaco, dell'intestino
anticoagulanti, compresi warfarin, eparina, trombolitici, agenti antipiastrinici (clopidogrel), aspirina, pentossifillina, cefalosporine	rischio di sanguinamento
ACE bloccanti enzimatici	rischio di disfunzione renale
anticonvulsivanti (carbamazepina)	attacchi di convulsioni (raro)
tranquillanti (fluoxetina, alprazolam)	allucinazioni
farmaci nefrotossici, inclusi paracetamolo, preparati d'oro, metotrexato	aumento degli effetti tossici sui reni

Inoltre, la dose di prodotti farmaceutici deve essere modificata, tenendo conto del fatto che Ketorolac riduce l'effetto dei farmaci diuretici e antiipertensivi, ma rafforza:

• l'effetto dell'insulina e di altri farmaci ipoglicemizzanti;
• epatotossicità del metotrexato;
• l'effetto degli antidolorifici narcotici (pertanto, le dosi di oppiacei possono essere ridotte);
• tossicità dei sali di litio;
• livelli ematici di verapamil, nifedipina;

E devi anche considerare:

• che Probenecid (Probalan) e i farmaci che bloccano la secrezione tubulare renale (la rimozione di sostanze dal sangue nelle urine) aumentano la quantità di ketorolac nel plasma e prolungano il tempo di rimozione dal corpo.

Controindicazioni, effetti collaterali e sovradosaggio

 

Ketorolac in tutte le forme è proibito:

• se l'asma bronchiale del paziente è combinato con poliposi esasperante della cavità nasale (o dei seni) e un'allergia (rash, broncospasmo, naso che cola) a farmaci antinfiammatori non steroidei, tra cui aspirina e farmaci contenenti pirazolone;
• con intolleranza al ketorolac e altri componenti del farmaco;
• pazienti in gravidanza, soprattutto nelle ultime 13 settimane prima del parto;
• madri che allattano;
• bambini di età inferiore a 3 anni (per gocce), fino a 12 anni (per gel), fino a 16 anni (per forma iniettabile e in compresse del medicinale), poiché non è stata stabilita la sicurezza del medicinale per questa età.

Controindicazioni evidenziate per le singole forme di dosaggio

Per iniezioni e compresse:

• emofilia, altri disturbi emorragici;
• erosione e ulcere nello stomaco, nell'intestino, nell'esofago;
• sanguinamento in qualsiasi organo e sistema, inclusi cervello, stomaco, esofago, intestino o aumento del rischio del loro sviluppo;
• ipovolemia;
• miocardio grave, insufficienza renale (CC inferiore a 30 ml / min), fegato;
• patologia renale, epatica in progressione;
• esacerbazioni di patologie intestinali infiammatorie (morbo di Crohn, colite ulcerosa);
• diagnosticato eccesso di potassio;
• recupero dopo un intervento chirurgico di bypass dell'aorta cardiaca;
• sollievo dal dolore prima o durante operazioni estese.

Particolare attenzione è necessaria quando si prescrive il farmaco se al paziente vengono diagnosticate le seguenti condizioni:

• asma bronchiale;
• malattie infiammatorie e infettive;
• disturbi cerebrali;
• ischemia miocardica;
• diabete mellito;
• pressione sanguigna persistentemente alta;
• patologie vascolari;
• aterosclerosi;
• rilevata infezione da Helicobacter pylori;
• compromissione della funzionalità renale, colecistite, colestasi;
• avvelenamento del sangue;
• lupus eritematoso sistemico;
• abuso di alcol e tabacco;
• vecchiaia e giovane età.

Il gel non può essere utilizzato in aree in cui è presente:

• dermatosi piangente, eczema;
• ferite e abrasioni purulente o aperte.

Lo strumento viene utilizzato dopo aver consultato un endocrinologo e un dermatologo con esacerbazione della porfiria cutanea tardiva.

I colliri sono controindicati nei pazienti:

• con complicanze postoperatorie negli occhi con danno corneale;
• con concomitante diabete mellito, artrite reumatoide,
• con patologia della mucosa dell'organo visivo (inclusa la sindrome dell'occhio secco),
• a piccoli intervalli tra le operazioni oculari.

Il divieto è introdotto a causa dell'elevato rischio di danni alla cornea e della minaccia di disturbi visivi.

Gli effetti collaterali sono più spesso osservati con l'uso di dosi elevate e l'uso a lungo termine di compresse e iniezioni.

In 3 pazienti su cento, si può osservare quanto segue:

• gastralgia, feci molli;
• mal di testa, vertigini, sonnolenza;

1 - 2 pazienti su cento:

• stomatite, gas, costipazione, nausea;
• aumento della pressione sanguigna;
• eruzione cutanea, porpora;
• bruciore nel sito di iniezione.

in 1 su cento pazienti:

• ulcerazione della mucosa dello stomaco, dell'intestino, dell'esofago, perforazione di un'ulcera, sanguinamento, dolore nella regione epigastrica, vomito;
• colestasi, epatite, pancreatite;
• edema polmonare, perdita di coscienza;
• insufficienza renale acuta, sangue nelle urine, mal di schiena, nefrite, edema;
• disturbi visivi e uditivi;
• meningite asettica;
• sovraeccitazione, depressione;
• cambiamenti nell'emocromo;
• sanguinamento, compreso sanguinamento dal naso, retto;
• dermatite esfoliativa, orticaria, sindrome di Stevens-Johnson e Lyell.
• reazione anafilattica acuta con respiro corto, broncospasmo, gonfiore delle palpebre, lingua, laringe, dolore dietro lo sterno, respiro pesante.

Effetto collaterale per il gel: eruzioni cutanee pruriginose, vesciche e macchie rosse, gonfiore e desquamazione.

È importante considerare che quando il gel viene applicato su una vasta area della pelle, non si può escludere la comparsa di reazioni organicamente indesiderabili caratteristiche di iniezioni e compresse.

Effetti collaterali delle gocce oftalmiche: allergia sotto forma di lacrimazione, irritazione agli occhi, prurito, bruciore, gonfiore delle palpebre.

Un sovradosaggio è possibile con l'uso incontrollato di ketorolac, ignorando controindicazioni, dosi eccessive. In questo caso, gli effetti collaterali indicati del farmaco sorgono o diventano più forti. È necessario annullare immediatamente il trattamento, prendere Polysorb (adsorbente) e chiamare un'ambulanza per ricoverare il paziente al fine di condurre una terapia a pieno titolo per avvelenamento da farmaci.

Analoghi del farmaco

Sinonimi di un farmaco - cioè un medicinale, con lo stesso componente terapeutico: Ketanov, Dolak, Ketokam, Akyular (collirio).

Analoghi di Ketorolac o di un farmaco con un effetto terapeutico simile, ma con altri principi attivi: Xefocam, Lornosikam, Ketonal, Ketoprofen, Etorikoksib, Arkoksia.